2. Signaling Pathways
  3. Cell Cycle/DNA Damage
    Epigenetics
  4. Sirtuin

Sirtuin (Sirtuin蛋白)

Sirtuin（Sir2 蛋白）是一类具有单 ADP-核糖基转移酶或脱酰基酶活性的蛋白质，包括脱乙酰酶、脱琥珀酰酶、脱丙二酰酶、脱肉豆蔻酰酶和脱棕榈酰酶活性。Sirtuin 调节细菌、古细菌和真核生物中的重要生物途径。Sirtuin 被认为影响多种细胞过程，如衰老、转录、细胞凋亡、炎症和抗应激性，以及低热量情况下的能量效率和警觉性。Sirtuin 还可以控制昼夜节律和线粒体的生物合成。

Sirtuin (Sir2 proteins) are a class of proteins that possess either mono-ADP-ribosyltransferase, or deacylase activity, including deacetylase, desuccinylase, demalonylase, demyristoylase and depalmitoylase activity. Sirtuins regulate important biological pathways in bacteria, archaeaand eukaryotes. Sirtuins have been implicated in influencing a wide range of cellular processes like aging, transcription, apoptosis, inflammation and stress resistance, as well as energy efficiency and alertness during low-calorie situations. Sirtuins can also control circadian clocks and mitochondrial biogenesis.

Sirtuin 亚型特异性产品:

Sirtuin Isoform Comparison
Cat. No. Product Name Effect Purity Chemical Structure
  • HY-B0150
    Nicotinamide

    烟酰胺

    		Inhibitor 99.99%
    Nicotinamide 是维生素 B3 或烟酸的一种形式。Nicotinamide 可抑制 SIRT2 的活性，其 IC50 值为 2 μM。Nicotinamide 也抑制 SIRT1。Nicotinamide 增加细胞内 NAD+、ATP、ROS 水平。Nicotinamide 抑制肿瘤生长并提高生存率。Nicotinamide Hydrochloride 还具有抗-HBV 活性。
    Nicotinamide
  • HY-16561
    Resveratrol

    白藜芦醇

    		Activator 99.94%
    Resveratrol (trans-Resveratrol; SRT501) 是一种天然多酚，具有抗氧化，抗炎，保护心脏和抗癌的特性。 它的靶点广泛，如 mTOR、JAK、β-amyloid、Adenylyl cyclase、IKKβ、DNA polymerase。Resveratrol 也是一种特异性的 SIRT1 活化剂。Resveratrol 是有效的孕烷 X 受体 (PXR) 抑制剂。Resveratrol 是一种 Nrf2 激活剂，在小鼠模型中可以改善衰老相关的进行性肾损伤。Resveratrol 作用于内皮细胞促进 NO 产生。
    Resveratrol
  • HY-15452
    Selisistat Inhibitor 99.87%
    Selisistat (EX-527) 是一种有效和选择性的 SirT1 (黑腹果蝇中的 Sir2) 抑制剂，IC50 值为 123 nM。Selisistat 缓解多种亨廷顿病动物和细胞模型的病理学。
    Selisistat
  • HY-123033A
    Nicotinamide riboside chloride

    烟酰胺核糖氯酸盐

    		Activator 99.90%
    Nicotinamide riboside Chloride 是具有口服活性的 NAD+ 的前体，增加 NAD+ 水平并激活 SIRT1 和 SIRT3。Nicotinamide riboside Chloride 是维生素 B3 (烟酸) 的来源，可以增强氧化代谢并防止高脂肪饮食诱导的代谢异常。Nicotinamide riboside Chloride 可以减少阿尔茨海默氏病转基因小鼠模型中的认知退化。
    Nicotinamide riboside chloride
  • HY-108331
    3-TYP Inhibitor 99.96%
    3-TYP 是一种 SIRT3 抑制剂 (IC50: ~377 μM)，也是甲硫氨酸氨肽酶 2 和吲哚胺 2,3-双加氧酶的抑制剂。3-TYP 可能存在许多需要检查的脱靶点，例如 NAD 依赖性酶，包括脱氢酶。
    3-TYP
  • HY-158426
    2-APQC Inhibitor 99.70%
    2-APQC 是 SIRT3 激动剂，Kd 值为 2.756 μM。2-APQC 在体内外改善心力衰竭。
    2-APQC
  • HY-160818
    MC3138 Activator 99.27%
    MC3138 是一种选择性 SIRT5 激活剂。MC3138 对人类 PDAC 细胞具有抗肿瘤活性，IC50 值为 25.4-236.9 μM。MC3138 与 Gemcitabine (HY-17026) 联合使用可显著抑制小鼠肿瘤生长。
    MC3138
  • HY-159124
    YZL-51N Inhibitor
    YZL-51N 是一种选择性 SIRT7 抑制剂，IC50 值为 12.71 μM。YZL-51N 通过占领 NAD+ 结合袋来破坏 SIRT7 酶的活性，减弱 DNA 损伤修复，抑制癌细胞存活。YZL-51N 具有抗肿瘤活性，可用于癌症领域研究。
    YZL-51N
  • HY-N0182
    Fisetin

    漆黄素

    		Activator 99.99%
    Fisetin是一种在许多水果和蔬菜中发现的天然黄酮醇，具有多种益处，如抗氧化，抗癌，神经保护作用。
    Fisetin
  • HY-10532
    SRT 1720 Activator 99.90%
    SRT 1720 是人 SIRT1 的有效激活剂，EC1.5 值为 0.16 μM，对 SIRT2 和 SIRT3 的作用较弱，EC1.5 值分别为 37 μM 和 > 300 μM。
    SRT 1720
  • HY-B0879A
    Suramin sodium salt

    苏拉明钠

    		Inhibitor 99.48%
    Suramin sodium salt (Suramin hexasodium salt) 是一种可逆的竞争性蛋白酪氨酸磷酸酶 (PTPases) 抑制剂。Suramin sodium salt 是有效的 sirtuins 抑制剂：SirT1 (IC50=297 nM)，SirT2 (IC50=1.15 μM)，SirT5 (IC50=22 μM)。Suramin sodium salt 是竞争性逆转录酶抑制剂 (DNA topoisomerase II: IC50=5 μM)。Suramin sodium salt 是一种有效的 SARS-CoV-2 RNA 依赖性 RNA 聚合酶 (RdRp) 抑制剂。Suramin sodium salt 有效抑制 IP5K，并且是抗寄生虫 (antiparasitic)，抗肿瘤和抗血管生成剂。
    Suramin sodium salt
  • HY-107454
    OSS_128167 Inhibitor 98.63%
    OSS_128167 是一种有效的选择性沉默调节蛋白 6 (SIRT6) 抑制剂，对 SIRT6，SIRT1 和 SIRT2 的 IC50 分别为 89 μM，1578 μM 和 751 μM。OSS_128167 具有抗 HBV 活性，可抑制 HBV 的转录和复制。OSS_128167 具有抗癌，抗炎和抗病毒作用。
    OSS_128167
  • HY-100578
    AGK2 Inhibitor 99.62%
    AGK2 是一个选择性 SIRT2 抑制剂，其 IC50 值为 3.5 μM。AGK2 抑制 SIRT1 和 SIRT3，IC50 值分别为 30 和 91 μM。
    AGK2
  • HY-15262
    SRT 2104 Activator 99.00%
    SRT 2104 是一种首创、高度选择性、可通过血脑屏障的 Sirt1 (依赖于 NAD+) 激活剂，增加 Sirt1 蛋白水平，但对其 mRNA 无作用。用于糖尿病和亨廷顿氏症的研究。
    SRT 2104
  • HY-15145
    SRT 1720 monohydrochloride Activator 99.92%
    SRT 1720 monohydrochloride 是选择性的和具有口服活性的 SIRT1 激活剂，EC50为 0.10 μM，对 SIRT2 和 SIRT3 的作用较弱。
    SRT 1720 monohydrochloride
  • HY-13515
    Sirtinol Inhibitor ≥98.0%
    Sirtinol 是 sirtuin (SIRT) 的抑制剂，对 ySir2，hSIRT2 和 hSIRT2 的 IC50 值分别为 48 μM，57.7 μM 和 131 μM。
    Sirtinol
  • HY-115453
    UBCS039 Activator 99.06%
    UBCS039 是首个合成的，SIRT6 的特异性激活剂，可在人癌细胞中诱导自噬，其 EC50 值为38 μM。
    UBCS039
  • HY-135899
    SIRT7 inhibitor 97491 Inhibitor 98.03%
    SIRT7 inhibitor 97491 是一种有效的 SIRT7 抑制剂，IC50 为 325 nM，SIRT7 inhibitor 97491 降低 SIRT7 去乙酰化酶活性，这种作用存在剂量依赖性。SIRT7 inhibitor 97491 通过在 K373/382 处进行乙酰化来提高 p53 的稳定性，从而防止肿瘤进展。SIRT7 inhibitor 97491 通过 caspase 途径促进凋亡 (apoptosis)。
    SIRT7 inhibitor 97491
  • HY-112587
    MC3482 Inhibitor 99.22%
    MC3482是一种特异性sirtuin5 (SIRT5) 抑制剂。
    MC3482
  • HY-101278
    Thiomyristoyl

    硫代肉豆蔻酰

    		Inhibitor 99.74%
    Thiomyristoyl是高效特异性的SIRT2抑制剂，IC50值为28 nM。
    Thiomyristoyl
目录号 产品名 / 同用名 应用 反应物种
Sirtuin Isoform Comparison

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